Nuove modalità di somministrazione trans cutanea per gli ormoni

L’efficienza e la sicurezza della somministrazione di ormoni attraverso la pelle dipendono in parte dalla scelta appropriata del veicolo e dal tipo di formulazione. Il presente studio riporta la citotossicità cutanea, l’irritabilità e la sicurezza di una base anidra che migliora la permeazione (APEB) e l’assorbimento percutaneo di progesterone, testosterone, estriolo ed estradiolo nelle formulazioni APEB. Utilizzando il modello EpiDerm della pelle umana, la morte cellulare non è stata osservata dopo 4 ore di esposizione all’APEB ed era del 48% dopo 24 ore, indicando la sua proprietà da lieve a non irritante. L’APEB non ha modificato il livello di espressione dei marcatori di proliferazione cellulare della pelle, comprese le proteine ​​PCNA, MCL-1, iNOS e NFκB, e l’apoptosi era minima dopo 8 ore di esposizione. La valutazione in vivo dell’irritazione cutanea e della sensibilizzazione dell’APEB mediante un test con patch di insulti ripetuti umani non ha mostrato reazioni avverse di alcun tipo durante il corso dello studio. Questi risultati indicano la sicurezza dell’APEB sui tessuti cutanei. L’assorbimento percutaneo dell’ormone è stato eseguito utilizzando tessuti cutanei dell’addome di cadavere umano e il sistema di diffusione Franz e le concentrazioni ormonali sono state determinate mediante ELISA. L’assorbimento è stato osservato già dopo 2 h dall’applicazione e accumulato dopo 24 h fino a 2851 ± 66 ng/cm2, 2338 ± 594 ng/cm2, 55 ± 25 ng/cm2 e 341 ± 122 ng/cm2 per progesterone, testosterone, estriolo , ed estradiolo, rispettivamente. Una velocità di flusso costante di assorbimento degli ormoni è stata osservata entro 24 h dall’applicazione. Questi risultati suggeriscono che l’APEB può essere utilizzato come veicolo per fornire questi ormoni attraverso la pelle e nel flusso sanguigno per la terapia ormonale sostitutiva.