In arrivo i farmaci per l’erezione applicabili sulla pelle grazie alla vitamina E-TPGS

La Vitamina E-TPGS è un derivato della vitamina E naturale; si tratta di un’esterificazione del polietilenglicole 1000 con d-alfa tocoferil succinato che rende il prodotto completamente solubile in acqua.

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Si è sempre alla ricerca di vie di somministrazione alternative anche per i farmaci dedicati alla disfunzione erettile.

Per evitare il metabolismo di primo passaggio di avanafil (AVA) e il suo alterato assorbimento in presenza di cibo dopo somministrazione orale, un recentissimo studio pubblicato a maggio 2021 su PubMed mirava a studiare il potenziale del film caricato con micelle miste (MM) a base di TPGS per la somministrazione transdermica e il potenziamento di biodisponibilità.

La Vitamina E-TPGS è un derivato della vitamina E naturale; si tratta di un’esterificazione del polietilenglicole 1000 con d-alfa tocoferil succinato che rende il prodotto completamente solubile in acqua.

È stato impiegato un design Box-Behnken per ottimizzare il comportamento di permeazione dell’AVA dal film transdermico attraverso la pelle.

Le variabili erano l’equilibrio idrofilo-lipofilo (HLB) del tensioattivo (X1), la concentrazione di micelle miste (MM) nel film (X2) e la concentrazione del potenziatore di permeazione (X3).

La permeazione iniziale di AVA dopo 1 h (Y1) e la permeazione cumulativa di AVA dopo 24 h (Y2) erano le variabili dipendenti.

Sono stati condotti studi ex vivo sulla pelle di ratto appena isolata per studiare il potenziale di permeazione del farmaco e i risultati sono stati visualizzati utilizzando un microscopio laser a fluorescenza.

Inoltre, è stato valutato il comportamento farmacocinetico dopo una singola applicazione su ratti Wistar maschi, rispetto a film caricati con AVA grezzo.

I risultati hanno mostrato che i livelli di fattore ottimale erano il 9,4% per l’HLB del tensioattivo utilizzato e il 5,12% di MM e il 2,99% di potenziatore di penetrazione nel film.

L’imaging con un microscopio laser a fluorescenza ha indicato la capacità del film ottimizzato di fornire il carico utile agli strati più profondi della pelle.

Inoltre, il film di micelle TPGS caricato con AVA ottimizzato ha mostrato un aumento significativo (p < 0,05) della Cmax di AVA e dell’area sotto la curva del plasma AVA (circa tre volte).

Il film TPGS-MM caricato con AVA ottimizzato rappresenta quindi un sistema di somministrazione di successo per migliorare la biodisponibilità di avanafil.

 

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Prof. Andrea Militello, Urologo/Andrologo
Laurea in “Medicina e Chirurgia" conseguita nel luglio 1991 con votazione di 110/110 e lode presso l’Universita’ degli Studi di Roma “La Sapienza”, discutendo la tesi sperimentale: ”Chemioterapia endocavitaria con epidoxorubicina e interferone per via sistemica nella profilassi dei tumori superficiali della vescica”. Nel novembre 1996 ha conseguito la specializzazione in Urologia con votazione di 70/70 e lode presso il Dipartimento di Urologia “U. Bracci” del Policlinico “Umberto I” di Roma discutendo la tesi sperimentale: ”L’ecografia trans rettale, il PSA ed il PSAD. Tre metodiche a confronto nella diagnostica del carcinoma della prostata”. Nel 2014 conseguimento di Master di II livello in Andrologia ,implantologia e chirurgia protesica. Nel 2016 conseguimento Master di secondo livello in Seminologia e Fisiopatologia della Riproduzione Umana. Dal 2018 revisore delle riviste scientifiche Central European Journal of Urology , Hormone and Metabolic Research Journal. Dal 2018 libero docente presso l’Università Federiciana di Cosenza. Nel 2014 vincitore del Doctoralia Awards quale miglior Urologo Andrologo d’Italia , nel 2018 Vincitore del Mio Dottore Awards quale miglior Urologo Andrologo d’Italia.

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